诺诚健华财报解读：实体瘤领域的最新研发进展

　　诺诚健华于2022年3月23日发布了2021年业绩报告,在报告中显示,诺诚健华发力于恶性实体瘤的新药研制,目前正开发小分子和大分子创新药以攻克各种实体瘤。其中包括ICP-189新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2、ICP-033新型多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂、ICP-915,一种针对KRAS的G12C突变形式的高选择性小分子抑制剂以及ICP-B03,可在肿瘤靶向释放的白介素IL-15的前药。

　　ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2(Src Homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase)变构抑制剂,可用作单药以及和其他抗肿瘤药联合治疗实体瘤,旨在为肺癌、头颈癌及消化道肿瘤等实体瘤提供新的临床治疗方法。2021年10月和2021年11月,ICP-189分别在中国和美国获批临床。临床前研究显示ICP-189是一种高选择性的口服SHP2变构抑制剂,对其他磷酸酶具有很好的选择性。SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶,在MAPK信号通路和免疫检查点通路中发挥作用,可调节细胞增殖和存活。

　　ICP-033是诺诚健华自主研发的新型多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,2021年6月,ICP-033在中国获批临床,目前正在开展I期临床试验。2022年3月30日,ICP-033在中国完成首例患者给药。临床前研究表明,ICP-033在体内和体外都具有很强的抗肿瘤作用。ICP-033计划单用或/和免疫疗法及其他靶向药联合治疗肝癌、肾细胞癌、大肠癌及其他实体肿瘤。

　　而在ICP-915和ICP-B03上,ICP-915是一种针对KRAS的G12C突变形式的高选择性小分子抑制剂,将会联合ICP-189治疗实体瘤。而ICP-B03可在肿瘤靶向释放的白介素IL-15的前药,可以靶向和改变肿瘤微环境内的免疫细胞。IL-15 是一种细胞因子,可激活重要的抗肿瘤免疫细胞,例如 CD8+T 细胞和自然杀伤(NK) 细胞。

　　未来,诺诚健华将进一步增强在实体瘤领域的管线实力,不断推进临床开发,为实体瘤患者提供有竞争力的解决方案。